2022年10月19日，远大医药(00512.HK)宣布，放射性核素偶联药物(RDC)领域的全球创新药物TLX250-CDx (89Zr-girentuximab)用于三阴性乳腺癌以及非肌层浸润性膀胱癌的两项拓展适应症临床研究OPALESCENCE及PERTINENCE已于近日取得初步数据。该数据现已在欧洲核医学协会(EANM)年度大会中公布。

此次TLX250-CDx的临床进展将为其拓展到肾癌以外的适应症提供支持。根据远大医药与Telix签订的授权协议，TLX250-CDx拓展的适应症包括在远大医药被授予的产品权益范围内。

持续推进创新RDC全球临床试验 两项拓展适应症临床取得良好进展

关于TLX250-CDx

TLX250-CDx为全球创新的诊断型RDC药物，其靶点为碳酸酐酶IX (CA9)，该产品已获美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性疗法。

TLX250-CDx目前已获国家药监局(NMPA)批准在中国进行用于透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的I期临床试验及确证性临床试验，为产品在中国的上市申请提供支持；其海外ccRCC的III期临床研究已于2022年7月完成全部300例的受试者招募，预计在今年下半年完成研究并汇报结果，为产品后续NDA申报奠定基础。

关于OPALESCENCE

OPALESCENCE为TLX250-CDx在其拓展适应症三阴性乳腺癌(TNBC)的II期可行性研究，旨在评估CA9靶向成像与正电子发射断层成像(PET)应用于TNBC患者中的诊断和分期，以进一步探究CA9作为该患者群体的潜在治疗靶点。

OPALESCENCE的初步数据已证明TLX250-CDx靶向TNBC表达的CA9的可行性，并展现了该产品的应用潜力——83%的患者病灶出现CA9的高表达，使得TLX250-CDx免疫PET成像检测可行，并为进一步研究提供依据。此次TLX250-CDx免疫PET成像检测到了三名患者的全部病灶。TLX250-CDx有望成为新型TNBC靶向诊断剂。

关于PERTINENCE

PERTINENCE为TLX250-CDx在其拓展适应症非肌层浸润性膀胱癌(NMIBC)的I期可行性研究，旨在评估在NMIBC患者膀胱中直接注入TLX250-CDx的安全性、生物分布以及肿瘤靶向特性，以将CA9作为该适应症的潜在治疗靶点。

PERTINENCE的初步数据显示，TLX250-CDx的肿瘤靶向性和生物分布情况符合预期，且未出现非靶器官的全身分布。在四名早前对卡介苗(BCG)膀胱灌注治疗无效的患者中，TLX250-CDx PET/CT显示了仅限于膀胱的内放射性和良好的肿瘤靶向性，同时产品耐受性良好，安全性高。

目前，NMIBC患者仅有少数治疗选择，必要时需进行全膀胱切除，影响患者生活质量，临床上迫切需要可保留膀胱的新治疗方案来解决未满足的医疗需求。此次PERTINENCE临床进展有望为标有α射线砹-211 (211At)的治疗型产品TLX250推进到首次人体I期靶向治疗(α疗法)研究提供支持——α射线辐射半径短，能量高，可适应较小的肿瘤或微转移灶；CA9在许多缺氧实体瘤中高度表达，也是NMIBC的潜在治疗靶点，TLX250-CDx在膀胱灌注中显示的有限分布及肿瘤靶向性有望为α疗法提供依据，未来也有望满足相应的临床治疗需求。

关于碳酸酐酶IX (CA9)

碳酸酐酶IX (CA9)是一种跨膜蛋白，在透明细胞肾癌(ccRCC)以及许多其他不同的癌种中过度表达，在正常健康组织中的表达非常有限，使其成为新成像和治疗方式的潜在靶标。除了上述的适应症外，另有一项CA9用于治疗尿路上皮癌或膀胱癌的研究在进行中，同时也正在推进用于卵巢癌、结直肠癌、头颈癌、肺癌以及胰腺癌的其他研究。

深化核药产品管线布局 推进全球创新产品中国上市

核药抗肿瘤诊疗板块是远大医药的重点布局的领域之一。围绕肿瘤诊疗一体化的治疗理念，远大医药核药抗肿瘤诊疗板块目前已储备13款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的8个癌种；在产品种类方面，涵盖诊断和治疗两类核素药物，为患者提供多适应症治疗选择、多手段且诊疗一体化的全球领先的抗肿瘤方案。同时，远大医药与山东大学联合成立了远大医药-山东大学放射药物研究院，借助山东大学实验核医学研究所在放射性核素研究的基础共同进行RDC药物的研发。

核药抗肿瘤诊疗平台是远大医药在抗肿瘤领域重点打造的高端技术平台，目前远大医药已实现了研发、生产、销售、监管资质等多个环节的全方位布局，建立了完整的产业链。远大医药联合Sirtex Medical Pty Limited并与Telix Pharmaceutical Limited (ASX: TLX)和ITM Isotope Technologies Muncich SE合作，搭建了具有国际化一流水平的肿瘤介入研发平台和RDC药物研发平台，已拥有超过400名员工，硕博占比约35%，是远大医药全球化程度最高的板块之一，远大医药已成为中国核药抗肿瘤诊疗的龙头企业。

未来1-2年内，远大医药将持续加强核药抗肿瘤诊疗板块的研发和投入，丰富和完善产品管线及产业布局，在中国建立至少1个甲级资质生产平台，实现25个以上核药抗肿瘤诊疗产品的管线布局，形成以易甘泰®钇[90Y]微球注射液为核心的核药抗肿瘤诊疗产品集群。

远大医药集团有限公司董事会表示：“此次TLX250-CDx两项拓展适应症临床研究的进展，不仅进一步深化了远大医药核药领域创新产品管线的布局，同时也印证了远大医药创新产品战略布局的精准眼光。未来，远大医药将继续针对尚未满足的临床需求，加大对放射性核素诊疗药物领域全球创新产品的投入及开发，丰富和完善产品管线及产业布局，不断提升远大医药在该领域的全球研发实力，为该产业的发展提供助力，以本土 + 全球研发生产的双体系发展路径倾力打造国际领先的核药抗肿瘤诊疗平台。”